Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ХАЛИКСОЛ®

 

Торговое название

Халиксол®

 

Международное непатентованное название

Амброксол

 

Лекарственная форма

Сироп 3 мг/мл, 100 мл

 

Состав

100 мл сиропа содержат

активное вещество- амброксола гидрохлорид 0.300 г,

вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (К-90), кислоты лимонной моногидрат, натрия цикламат, натрия цитрат, натрия бензоат, ароматизатор банановый (АВ 1068), ароматизатор клубничный (АВ 180), вода очищенная.

 

Описание

Бесцветная или бледно-желтого цвета, прозрачная жидкость, без осадка, обладающая характерным запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05CB06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амброксол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амброксол подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь составляет примерно 79%.

Распределение

Амброксол быстро и в значительной мере переходит из крови в ткани, достигая наивысшей концентрации в легких. Объем распределения составляет 552 л. Примерно 90% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в организме плода в 2-4 раза выше, чем у матери. Также обнаруживается в грудном молоке и спиномозговой жидкости.

Биотрансформация

После приема внутрь около 30 % дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, ди-бромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека установили, что за превращение амброксола в ди-бромантраниловую кислоту ответственен цитохром CYP3А4.

Выведение

В течение 3-х дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизменной форме, а около 26% - выводится почками в конъюгированной форме.

Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс из плазмы составляет примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс составляет около 83% от общего клиренса.

Возраст и пол с клинической точки зрения не влияют на фармакокинетику амброксола, таким образом, нет необходимости в изменении дозы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Особые группы пациентов

При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения возрастает, в связи с чем возможно накопление метаболитов амброксола.

При нарушениях функции печени клиренс амброксола понижается, а его концентрация в плазме повышается в 1,3 - 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном амброксола гидрохлорида нет необходимости в изменении дозы.

Фармакодинамика

Амброксол - активный компонент препарата Халиксол, являющийся активным метаболитом бромгексина, принадлежит к бензиламиновой группе муколитических веществ. Амброксол усиливает образование лизосом и повышает активность гидролитических ферментов в клетках, секретирующих слизь. Это способствует разрушению волокон, состоящих из кислых мукополисахаридов в бронхиальном секрете. Препарат стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, уменьшая вязкость мокроты и нормализуя соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, так как непосредственно действует на пневмоциты 2-го типа и клетки Клара в мелких воздухоносных путях и также улучшается функция реснитчатых клеток.

В результате этого снижается вязкость выделяемого секрета и мукоцилиарный клиренс становится более эффективным. Разжижение секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчает откашливание мокроты.

При фарингите амброксол значительно снижает боль и гиперемию слизистой гортани. При ингаляции препарат быстро снимает боль и неприятные ощущения, связанные с болью, в области уха-горла-носа. Амброксол обладает противовоспалительными свойствами, так как ингибирует высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфоядерных клеток. Препарат способствует разжижению слизи и при воспалениях носа и глотки. После применения амброксола повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в выделяемом бронхами секрете. Клиническая значимость этого факта неизвестна.

 

Показания к применению

- острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающихся выделением вязкой мокроты: бронхит, бронхиальная астма и бронхоэктатическая болезнь; хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония (в комплексной терапии)

 

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Сироп можно принимать при помощи мерного стаканчика, прилагаемого к препарату. Обильный прием жидкости способствует разжижению слизи при лечении амброксолом.

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза в первые 2-3 дня лечения - по 10 мл сиропа 3 раза в сутки.

Дети до 2 лет: 2,5 мл сиропа 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 2-5 лет: 2,5 мл сиропа 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: 5 мл сиропа 2 - 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек или тяжелой печеночной недостаточности следует назначать сниженные дозы или увеличивать интервалы между приемами препарата.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента и в среднем составляет 4-5 дней.

При приеме Халиксола свыше 5 дней, если состояние не улучшилось, рекомендуется консультация врача.

 

Побочные действия

Частота побочных реакций определяется следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительности

частота неизвестна: анафилактическая реакция, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: нарушение вкусовых ощущений

редко: головная боль, слабость

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: онемение стенки глотки

очень редко: выделения из носа

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: онемение рта, тошнота

нечасто: сухость во рту, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея

очень редко: запор, слюнотечение

частота неизвестна: ощущение сухости в горле, жалобы на желудочно-кишечные расстройства

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

редко: кожная сыпь, крапивница

частота неизвестна: тяжелые реакции со стороны кожи (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром токсического эпидермального некролиза и острый генерализованный экзематозный пустулез

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень редко: дизурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу амброксолу, бромгексину или любому из вспомогательных веществ препарата

- наследственное нарушение всасывания фруктозы

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Халиксол с некоторыми антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициллином) - усиление их проникновения в бронхиальный секрет.

При одновременном применении препарата Халиксол с противокашлевыми средствами (например, кодеин) - затрудняется отделение мокроты, разжиженной амброксолом.

 

Особые указания

Перед применением препарата Халиксол следует учесть возможность реакций гиперчувствительности.

Применение препарата Халиксол у пациентов с нарушением моторной функции бронхов (например, при редком синдроме неподвижных ресничек) или обильным выделением мокроты требует особой осторожности из-за опасности застоя бронхиального секрета.

Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз  и острый генерализованный экзантематозный пустулез при применении амброксола гидрохлорида. В случае появления прогрессирующих кожных поражений следует немедленно прекратить прием амброксола гидрохлорида и обратиться к врачу.

Применение препарата Халиксол при нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени требует особой осторожности. При тяжелом нарушении почечной функции или печеночной недостаточности возможно накопление метаболитов амброксола.

У пациентов с язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта необходимо оценить соотношение пользы и риска лечения.

Сироп содержит такие заменители сахара, как сорбитол и натрия цикламат, поэтому пациенты с сахарным диабетом могут применять данный препарат. Поскольку сироп содержит сорбитол (1,2 г в 5 мл сиропа) это следует учитывать при назначении препарата Халиксол сироп у пациентов с диабетом, а также его не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы.

Препарат содержит в небольшом количестве алкоголь (менее 100 мг алкоголя в 10 мл).

Дети до 2-х лет, получающие амброксол гидрохлорид, должны находиться под контролем специалиста.

Беременность и период лактации

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов амброксола на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Клинический опыт применения амброксола не выявил неблагоприятных эффектов на течение беременности или развитие плода после 28 недели беременности. Тем не менее, препарат рекомендуется применять с осторожностью. Тем не менее, так же как и при применении других лекарственных средств во время беременности, препарат рекомендуется применять с осторожностью. В I триместре не рекомендуется применение препарата Халикол. Амброксол выделяется в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования о влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводились. Отсутствуют данные о случаях влияния препарата Халиксол на вышеуказанные способности.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и другие симптомы со стороны пищеварительной системы.

Лечение: При передозировке, прежде всего, следует вызвать рвоту, после чего предложить пациенту питье (молоко, чай). Если препарат был принят в течение 1-2-х часов, рекомендуется быстрая эвакуация содержимого желудка. После этого на фоне симптоматической терапии назначается активированный уголь. Следует постоянно мониторировать состояние сердечно-сосудистой системы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл сиропа во флаконе из коричневого стекла с белой алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия (с PFP крышкой).

По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком вместимостью 5 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Период применения после вскрытия 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

 

Производитель

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

 

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия

 

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz